O citalopram é um antidepressivo bem conhecido que faz parte dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). É uma das substâncias mais utilizadas no tratamento de problemas relacionados ao humor e à depressão.
O citalopram é comercializado sob nomes de marcas como Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ou Cipramil. Assim, todos esses medicamentos referem-se ao mesmo princípio ativo, o citalopram..
O citalopram é um medicamento indicado no tratamento da depressão e na prevenção de recaídas, no tratamento do distúrbio do pânico com ou sem agorafobia e no tratamento do distúrbio obsessivo-compulsivo..
Hoje, esse medicamento tem evidências suficientes para ser classificado como um antidepressivo bem tolerado e eficaz. Por esse motivo, é um dos medicamentos mais usados para tratar a depressão..
Este artigo analisa as características do citalopram. São explicadas suas propriedades farmacocinéticas e seu modo de ação, e postuladas as possíveis reações adversas, precauções e indicações desse medicamento..
O citalopram é um medicamento antidepressivo que pertence ao grupo dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS)..
Dessa forma, consiste em um psicotrópico que atua diretamente sobre os receptores do neurotransmissor serotonina..
A serotonina é uma substância cerebral muito importante que desempenha um grande número de funções. Dentre estes, destaca-se a regulação do humor da pessoa.
Assim, quanto maior a quantidade de serotonina no cérebro, melhor é o humor da pessoa. Em vez disso, níveis baixos dessa substância no cérebro costumam estar associados a episódios depressivos e humor deprimido..
Nesse sentido, o citalopram é um medicamento que atua diretamente no cérebro, inibindo a recaptação da serotonina. Ao inibir sua recaptação, as quantidades dessa substância são aumentadas no cérebro e o humor é aumentado.
Os usos cientificamente aprovados do citalopram são: sintomas de depressão, ansiedade social, transtorno do pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, doença de Huntington e transtorno dismórfico pré-menstrual.
No entanto, na prática, o citalopram é frequentemente usado para intervir também: problemas de ansiedade, onicofagia, transtorno de déficit de atenção e hiperatividade, transtornos alimentares, alcoolismo e diferentes tipos de fobia social.
O tratamento com citalopram deve ser especificado por um profissional médico, que deve determinar a adequação do medicamento e as doses a serem administradas..
Por isso, antes de iniciar o tratamento com citalopram, as instruções de administração do medicamento indicadas pelo médico que o recebeu devem ser seguidas à risca..
Por outro lado, também deve ser o profissional médico quem determina a duração do tratamento com citalopram e o período progressivo de redução do medicamento. É importante não interromper o tratamento abruptamente ou tomar doses diferentes das prescritas..
Embora as doses e a duração do tratamento sejam procedimentos que devem ser realizados pelo médico, o citalopram apresenta uma série de indicações básicas que podem servir de referência para o usuário, mas não como guia de seguimento. Estes são:
A depressão é o principal transtorno mental para o qual o uso do citalopram é indicado. A dose usual para o tratamento da depressão em adultos é de 20 miligramas por dia..
Se julgar necessário, o médico pode decidir aumentar progressivamente a referida dose, até um máximo de 40 miligramas por dia..
O transtorno do pânico é outro transtorno para o qual o uso de citalopram é indicado. Nesse caso, as doses de administração geral são menores, estimando-se uma quantidade inicial de 10 miligramas por dia..
Após uma semana de tratamento, o profissional médico pode aumentar a dose para 20 a 30 miligramas por dia. Somente em casos específicos, a administração do citalopram para o tratamento do transtorno do pânico atinge a dose máxima de 40 miligramas por dia.
As doses de citalopram indicadas para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo são as mesmas que para a depressão. A dose inicial é geralmente de 20 miligramas por dia, que pode ser aumentada para um máximo de 40 miligramas diários..
Os usos aprovados do citalopram são: tratamento de sintomas de depressão, transtorno de ansiedade social, transtorno do pânico, transtorno obsessivo-compulsivo, doença de Huntington e transtorno dismórfico pré-menstrual..
No entanto, apesar de não haver dados científicos sobre sua eficácia, o citalopram também é usado para o tratamento de onicofagia, transtorno de déficit de atenção e hiperatividade, transtorno dismórfico corporal, transtornos alimentares e alcoolismo..
Nesse sentido, certas patologias parecem ter relação especial com o citalopram, fato que hoje torna os efeitos da droga no tratamento dessas doenças motivo de estudo. Os mais importantes são:
Um estudo realizado em 2014 mostrou que o citalopram administrado a camundongos em grande parte (78%) interrompeu o crescimento das placas de beta amilóide, que causam a morte neuronal típica da doença de Alzheimer.
O mesmo estudo aplicado a uma amostra de 23 pessoas mostrou que o citalopram reduziu a produção da proteína beta amilóide em 37%, razão pela qual se postula que este medicamento pode ser benéfico no tratamento do Alzheimer.
Apesar da falta de dados clínicos, o citalopram tem sido amplamente utilizado e com resultados eficazes para reduzir os sintomas de neuropatia diabética e ejaculação precoce..
Embora o citalopram seja menos eficaz do que a amitriptilina na prevenção da enxaqueca, a combinação de ambas as drogas parece apresentar melhores resultados do que o uso de uma única droga.
Um estudo multicêntrico randomizado controlado conduzido em 2009 focou em examinar os efeitos do citalopram no tratamento do autismo. Os resultados não encontraram benefícios e mostraram alguns efeitos adversos, então o uso de citalopram no tratamento do autismo está em questão.
O citalopram é um medicamento altamente estudado e controlado. Por esse motivo, hoje existem dados sólidos sobre suas propriedades farmacocinéticas..
A pesquisa sobre o medicamento permitiu definir os processos de absorção, metabolismo e eliminação do citalopram.
O citalopram é considerado o inibidor da recaptação da serotonina mais seletivo disponível atualmente. Vários estudos in vitro confirmaram que a ação da droga no nível do cérebro é exclusivamente focada na inibição da recaptação da serotonina.
Nesse sentido, ao contrário de outros medicamentos SSRI, o citalopram inibe minimamente a recaptação de outras substâncias, como adrenalina ou dopamina..
Especificamente, os dados mostram que sua taxa de inibição constante para a captação de serotonina é mais de 3.000 vezes menor do que para a captação de norepinefrina..
Assim, o citalopram mostra uma eficácia significativamente maior do que outras drogas, como parxotina, sertralina ou fluoxetina, na inibição dessa substância..
Porém, apesar de ser a droga mais seletiva, ou seja, atuar mais especificamente nos mecanismos cerebrais que deve atuar, o citalopram não é o antidepressivo mais poderoso..
A paroxetina, por exemplo, apesar de atuar de forma menos seletiva e, portanto, afetar outros mecanismos cerebrais não envolvidos com a depressão, tem se mostrado mais potente na inibição da recaptação da serotonina, uma vez que seus efeitos são mais intensos..
O citalopram é um medicamento de fácil absorção. Sua absorção não é afetada pela ingestão de alimentos e mostra uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 80%.,
Os níveis plasmáticos mais elevados da substância são observados entre duas e quatro horas após sua administração..
O citalopram é amplamente distribuído em diferentes tecidos periféricos e tem uma ligação às proteínas plasmáticas de 80%. Isso significa que ele tem uma probabilidade mínima de estar envolvido em interações medicamentosas que ocorrem secundariamente ao deslocamento de um fármaco ligante de proteínas..
Em doses clinicamente relevantes, o citalopram tem farmacocinética linear. Ou seja, apresenta uma correlação linear entre a dose e a concentração estável do fármaco e seus metabólitos..
Por tudo isso, o citalopram é considerado hoje um dos antidepressivos com melhor absorção no corpo humano. O processo de absorção e distribuição não é alterado por outras variáveis, de modo que seus efeitos costumam ser bastante diretos..
Quando o citalopram é ingerido, as substâncias do fármaco passam para o sangue até atingirem o fígado, onde o fármaco é metabolizado..
O fígado metaboliza o citalopram por meio de duas etapas de N-desmetilação para dimetilcitalopram (DCT) via CYP2C19 e para didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.
A oxidação ocorre por monoamina oxidase A e B, e aldeído oxidase, para formar um derivado de ácido propiônico e óxido-N-citalopram.
Por meio de concentrações estáveis, a quantidade de metabólitos em relação ao medicamento citalopram está entre 30 e 50% para DCT e entre 5 e 10% para DDCT..
O citalopram exibe uma eliminação bifásica. A fase de distribuição no organismo dura cerca de 10 horas e a meia-vida do medicamento é de 30 a 35 horas..
Assim, o citalopram é um medicamento com longa vida no organismo, por isso só pode ser administrado uma vez ao dia. Até 23% da droga é excretada na urina.
Estudos que analisaram doses únicas e múltiplas de citalopram em indivíduos com mais de 65 anos indicam que a concentração da dose do medicamento aumenta entre 23 e 30% em comparação com indivíduos mais jovens..
Por esse motivo, recomenda-se que pacientes idosos recebam doses iniciais mais baixas de citalopram, pois o efeito no organismo é maior..
Em indivíduos com insuficiência hepática, a depuração oral do citalopram é reduzida em 37%. Assim, o medicamento pode representar um maior número de riscos para essa população, por isso recomenda-se a administração em doses baixas e controladas em indivíduos com insuficiência hepática..
Em pessoas com insuficiência renal leve ou moderada, a depuração do citalopram é reduzida em 17%. Nesses indivíduos, nenhum ajuste de dose é necessário, mas pode ser necessário reduzir a quantidade de medicamento em pessoas com disfunção renal crônica ou grave..
Como acontece com todos os medicamentos, o uso de citalopram pode causar vários efeitos colaterais. Geralmente são de intensidade leve ou moderada, porém, é imprescindível avisar o médico sempre que algum dos efeitos for intenso ou não desaparecer.
Os principais efeitos colaterais que o uso de citalopram pode causar são:
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