O succinilcolina ou cloreto de suxametônio é um composto orgânico, especificamente uma amina quaternária, que exibe atividade farmacológica. É um sólido cuja fórmula molecular é C14H30NdoisOU4+dois. Por ter carga positiva divalente, forma sais orgânicos com ânions cloreto, brometo ou iodeto..
A succinilcolina é uma droga que se liga aos receptores nicotínicos da acetilcolina na membrana pós-sináptica da junção neuromuscular ou placa terminal, causando sua despolarização, bloqueio e relaxamento muscular flácido. Isso se deve à grande semelhança estrutural entre ele e a acetilcolina..
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A imagem superior ilustra a estrutura da succinilcolina. As cargas positivas estão localizadas nos dois átomos de nitrogênio e, portanto, estão rodeadas pelos íons Cl- através de interações eletrostáticas.
Sua estrutura é muito flexível, devido às inúmeras possibilidades espaciais que possuem as rotações de todos os seus elos simples. Da mesma forma, apresenta um plano de simetria; seu lado direito é o reflexo do esquerdo.
Estruturalmente, a succinilcolina pode ser considerada como a união de duas moléculas de acetilcolina. Isso pode ser verificado comparando cada um de seus lados com o referido composto..
A acetilcolina causa uma despolarização na placa terminal que é capaz de se mover para as células musculares vizinhas, permitindo a entrada de Na+ e o potencial limite da membrana é alcançado.
Isso leva à produção de potenciais de ação nas células do músculo esquelético que iniciam sua contração..
A interação da acetilcolina com seus receptores é de curta duração, pois é rapidamente hidrolisada pela enzima acetilcolinesterase..
Por outro lado, a succinilcolina é menos suscetível à ação da enzima indicada, por isso permanece ligada ao receptor nicotínico da acetilcolina por mais tempo, causando um prolongamento da despolarização.
Esse fato produz inicialmente a contração assíncrona de um grupo de fibras musculares esqueléticas, o que é conhecido como fasciculação. É de curta duração, sendo observado principalmente no tórax e abdômen.
Posteriormente, a junção neuromuscular ou placa terminal é bloqueada, com a consequente inativação dos canais de Na+ e, finalmente, a incapacidade de contrair células do músculo esquelético.
O receptor nicotínico de acetilcolina na membrana pós-sináptica da junção neuromuscular é composto por cinco subunidades: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.
A succinilcolina apenas interage com este receptor e não se liga aos receptores de acetilcolina das células ganglionares (α3, β4) e terminais nervosos pré-sinápticos (α3, βdois).
Os receptores de acetilcolina no terminal pós-sináptico da junção neuromuscular têm dupla função, uma vez que cumprem a função dos canais de Na+.
Quando a acetilcolina se liga às subunidades α, ocorrem mudanças conformacionais que causam a abertura de um canal que permite a entrada de Na+ e a saída de K+.
Poucas ações da succinilcolina têm sido atribuídas a uma possível interação com o sistema nervoso central, explicada por sua não interação com os receptores de acetilcolina presentes no sistema nervoso central..
Os efeitos cardiovasculares da succinilcolina não são atribuídos ao bloqueio ganglionar. Provavelmente, devido à estimulação sucessiva dos gânglios vagais, manifestada por bradicardia, e à estimulação dos gânglios simpáticos expressa com hipertensão e taquicardia..
A paralisia flácida do músculo esquelético começa 30 a 60 segundos após a injeção da succinilcolina, atingindo a atividade máxima após 1-2 minutos que dura 5 minutos.
- Ele atua como um coadjuvante dos anestésicos em várias operações cirúrgicas. Talvez o uso mais difundido da succinilcolina seja na intubação endotraqueal, permitindo assim a ventilação adequada do paciente durante o procedimento cirúrgico..
- Os bloqueadores neuromusculares atuam como auxiliares na anestesia cirúrgica, causando relaxamento do músculo esquelético, principalmente da parede abdominal, facilitando a intervenção cirúrgica..
- O relaxamento muscular é valioso em procedimentos ortopédicos, luxações e correções de fraturas. Além disso, tem sido usado para facilitar a laringoscopia, broncoscopia e esofagoscopia em combinação com um anestésico geral..
- Tem sido usado para aliviar as manifestações de pacientes psiquiátricos submetidos a eletroconvulsões, bem como no tratamento de pacientes com convulsões persistentes associadas a reações tóxicas a medicamentos..
- As intervenções cirúrgicas nas quais a succinilcolina foi usada incluem cirurgia de coração aberto e cirurgia intraocular, onde a droga é administrada 6 minutos antes de produzir uma incisão no olho..
- Entre o grupo de pacientes com resistência à ação da succinilcolina estão pacientes com hiperlipidemia, obesidade, diabetes, psoríase, asma brônquica e alcoolismo.
- Da mesma forma, pacientes com miastenia gravis, condição em que se observa destruição dos receptores pós-sinápticos da acetilcolina nas junções neuromusculares, necessitam de doses maiores de succinilcolina para que sua ação terapêutica se manifeste..
- A dor pós-operatória ocorre regularmente nos músculos do pescoço, ombros, lados e costas..
- O uso de succinilcolina deve ser evitado em pacientes gravemente queimados. Isso ocorre porque o aumento na produção de K+ através dos canais de Na+ e que+, que ocorre durante a ligação da droga aos receptores de acetilcolina, aumenta a concentração de K no plasma+. Como consequência, pode levar à parada cardíaca..
- Podem ser observados queda da pressão arterial, aumento da salivação, aparecimento de erupção cutânea, hipertensão ocular transitória e prisão de ventre..
- Os efeitos colaterais também incluem hipercalcemia, hipertermia, apnéia e aumento da liberação de histamina.
- Da mesma forma, o uso de succinilcolina deve ser evitado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva tratados com digoxina ou outro glicosídeo digitálico..
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